PCSK9领域再掀波澜：安进起诉赛诺菲专利侵权

晓说

在研发新一类降脂药物——PCSK9抑制剂竞赛中，赛诺菲和合作伙伴Regeneron制药已与竞争对手安进（Amgen）齐头并进。然而，该领域再掀波澜！近日，安进（Amgen）在美国特拉华地方法院起诉赛诺菲（Sanofi）和Regeneron专利侵权，称其PCSK9单抗药物alirocumab侵犯了安进有关PCSK9单抗的3个美国专利（专利号：8563698、8829165、8859741），这些专利描述并声明了对“前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）单克隆抗体”的权利要求。

通过此次诉讼，安进将寻求禁止令，阻止赛诺菲和Regeneron非法生产、使用、销售PCSK9抑制剂alirocumab。业界认为，安进此举意在阻止竞争对手进入PCSK9药物领域。赛诺菲周五早上未立即置评。

PCSK9抑制剂市场高达100亿美元，而在这场竞赛中，安进早已一马当先，志在率先撬开该市场，并已于2014年8月28日向FDA提交了PCSK9抑制剂evolocumab的生物制品许可申请（BLA）。不过，赛诺菲和Regeneron在今年夏天干了一件有意思的事，耗资6750万美元购买了一张加速审评券，意在将alirocumab的审查时间从常规的10个月缩短至6个月。通过此举，赛诺菲拉平了与安进的差距。

赛诺菲和Regeneron近日宣布，已完成alirocumab的III期临床试验，并计划向FDA提交alirocumab的上市申请。而有了加速审评券，也意味着安进的evolocumab和赛诺菲的alirocumab，这2种药物都将于2015年6月获批。

PCSK9抑制剂，这是一类单抗药物，开发用于高血脂的治疗，该类药物的标靶为PCSK9蛋白，该蛋白会增加低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的生成率，而LDL-C可阻塞血管，是心脏病的罪魁祸首。PCSK9抑制剂提供了一种全新的治疗模式来对抗低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），该类药物被视为自他汀类药物（如Lipitor和Zocor）之后，在对抗心脏疾病研发领域中所取得的最大进步。

目前，在PCSK9研发狂潮中，安进的evolocumab和赛诺菲和Regeneron的alirocumab处于领先地位，辉瑞bococizumab（RN316）稍微落后，而诺华、罗氏、默沙东则相对落后，正在努力追赶。目前为止，几乎所有公布的III期临床数据都是积极的，疗效也接近，因此，上市次序可能是个决定因素，谁的产品能率先撬开PCSK9市场，就有望夺取最大的市场份额。