Nat Commun：毒性较小抗生素的合成

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Nat Commun：毒性较小抗生素的合成

本期Nature Communications报告了对细菌的目标选择性更强、不良副作用可能更小的抗生素的合成。这些新的抗生素可能会导致毒性更小、效果更好的抗菌疗法的问世。
氨基糖甙抗生素通过与细菌的核糖体（细胞内制造蛋白质的必要机器）结合来攻击它们。然而，人类细胞也含有它们自己的核糖体，与这些人类核糖体的零星“脱靶”结合导致在一些患者身上产生不良副作用。Erik Bottger、Andrea Vasella及同事对现有的氨基糖甙进行了改性，发现这样所产生的化合物与常用氨基糖甙相比对培养的人类细胞毒性较小。而且，这些新的化合物在用于针对被感染的小鼠体内能致病的金黄色葡萄球菌时还保留了抗生素活性。更低的毒性与针对细菌核糖体的更高选择性和针对人类核糖体的更低活性相关。
这项工作代表着朝研发毒性较小氨基糖甙抗生素的方向所迈出的重要一步。